O andrógeno mais potente, necessário para o desenvolvimento do sexo. Diidrotestosterona é sintetizado a partir da testosterona na próstata, testículos, folículos capilares e glândulas adrenais pela 5-alfa redutase. Di-hidrotestosterona exerce a sua acção semelhante à testosterona, que liga a e ativa receptores andrógenos nuclear específico. Após translocação para o núcleo, o complexo hormônio-receptor ativado se liga a elementos de resposta a andrógeno no ADN e ativa a expressões de genes que são necessários para o desenvolvimento do sexo. Diidrotestosterona é responsável pela formação de características sexuais primárias masculino e a maioria das características de sexo masculinas secundárias durante a puberdade, tais como crescimento, faciais e corporais cabelo crescimento muscular e aprofundamento da voz.